Арглабин (Arglabine)

Фармакологическое действие

Биологически активный сесквитерпеновый лактон, выделенный из полыни гладкой Artemisia glabella.

Обладает противоопухолевым и радиосенсибилизирующим действием. Являясь ингибитором фарнезил-трансферазы, препарат препятствует присоединению фарнезиловой группы к клеточным белкам, что приводит к нарушению пренилирования продукта онкогена Ras. Дефарнезилирование Ras-онкогена приводит к апоптозу опухолевой клетки, угнетает рост опухолевых клеток за счет прерывания митотического сигнала к делению клеток, одновременно снижает влияние факторов, неблагоприятно воздействующих на иммунную систему, что приводит к нормализации иммунного статуса организма. Арглабин обладает радиосенсибилизирующим действием, достоверно увеличивая частоту объективных регрессий опухоли и частоту выраженного лечебного патоморфоза III-IV степени как в первичной опухоли, так и в метастатически измененных лимфоузлах.

Фармакокинетика

При в/в введении Cmax в крови составляет 31.6±0.6 мкг/мл и устанавливается сразу после введения. Распределение по тканям и органам в течение первых 2 ч после введения обусловленно высоким значением константы скорости. После второго часа введения скорость распределения замедляется в 25 раз. Арглабин способен накапливаться в большинстве тканей организма, переходит в интерстициальную жидкость и поступает в клетки организма. При распределении в тканях переход из крови в ткани идет со скоростью в 3.75 раза большей, чем обратный процесс выхода из тканей, что подтверждает факт депонирования препарта в тканях. Метаболическая элиминация и биодеградация активного вещества обусловлена разрушением лактонового кольца. В процентном соотношении от всей введенной дозы до 27-32% метаболизируется в тканях, оставшееся количество выводится в неизмененном виде.

Показания препарата

В качестве радиосенсибилизирующего средства при проведении лучевой и химиолучевой терапии рака молочной железы, печени, легких и яичников.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят в/в струйно в дозе 5 мг/кг. На курс — 15 введений.

Побочное действие

Возможно: горечь во рту, головокружение во время в/в введения (в ближайшие 5-10 мин прекращаются самостоятельно).

При применении в высоких дозах (600-800 мг): чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд (проходят после уменьшения дозы).

Противопоказания к применению

Кахексия, беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к полыни.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Арглабин потенцирует эффект стандартных противоопухолевых химиотерапевтических препаратов (фторурацил, циклофосфамид, метотрексат).

Добавить комментарий

ru_RURussian
ukUkrainian ru_RURussian