Азалептин (AZALEPTIN): описание, рецепт, инструкция

Аналоги
(дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Azaleptini 0,1 № 50


D.S. 1 таблетка 2 раза в день

Рецепт (россия)

Rp: Clozapini 25 mg


D.t.d. №50 in tab.


S: Принимать по 1 таб. 3 раза в день

Рецептурный бланк 148-1/у-88

Действующее вещество

Клозапин (Clozapine)

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.


Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.


Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.


Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.


Не влияет на высшие интеллектуальные функции.


Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).


При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%.


T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут — 12 ч (4-66 ч).


Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.

Способ применения

Для взрослых: Устанавливают индивидуально.


Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг.


Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.


В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.


Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.


При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Показания

— Острые и хронические формы шизофрении


— Маниакальные состояния


— Маниакально-депрессивный психоз


— Психомоторное возбуждение при психопатиях


— Эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Противопоказания

— Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии)


— Угнетение костномозгового кроветворения


— Миастения


— Коматозные состояния


— Токсический психоз (в т.ч. алкогольный)


— Беременность, период лактации


— Детский возраст до 5 лет


— Повышенная чувствительность к клозапину.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС: 


сонливость, головная боль, редко — ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.


— Со стороны сердечно-сосудистой системы: 


тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко — уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.


— Со стороны пищеварительной системы: 


гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.


— Со стороны обмена веществ: 


увеличение массы тела, повышенное потоотделение.


— Со стороны системы кроветворения: 


редко — эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.


— Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: 


сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.


— Прочие: 


миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Форма выпуска

Таблетки. 1 таб. клозапин 100 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.


50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.


50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Азалептин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.