БІФОК® IC (BIFOK® IC)

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

Фармакодинаміка. Біфок IC — комбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, які входять до його складу. Біфок IC має знеболюючу, жарознижуючу, протизапальну та протикашльову дію. Ібупрофен і кодеїн відрізняються за механізмом дії. Але в результаті їх спільної дії досягається більш виражене зниження больової чутливості, ніж окремо.

Механізм дії ібупрофену, похідного пропіонової кислоти з групи НПЗП, обумовлений інгібуванням синтезу ПГ — медіаторів болю, запалення та гипертермічної реакції. Він невибірково блокує ЦОГ-1 і ЦОГ-2, внаслідок чого гальмує синтез ПГ. Крім того, ібупрофен пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Кодеїн — анальгетик, який діє на опіоїдні рецептори ЦНС та має протикашльовий ефект.

Фармакокінетика. Абсорбція ібупрофену — висока, зв’язок з білками плазми крові — 90%. Cmax в плазмі крові після прийому натще у дорослих досягається через 45 хв. При прийомі ібупрофену разом з їжею може збільшуватися Tmax до 1-2 год. T½ — 2 год. Повільно проникає в порожнину суглобів, затримується в синовіальній тканині, створюючи в ній більші концентрації, ніж у плазмі. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується в активну S-форму. Піддається метаболізму в печінці. Виводиться нирками (в незміненому вигляді не більше 1%) та в меншій мірі з жовчю.

Кодеїн після прийому всередину швидко всмоктується в ШКТ. Зв’язок з білками плазми крові — 30%. Tmax — 1 год. Метаболізується в печінці до активних метаболітів. Виводиться нирками (5-15% — в незміненому вигляді та 10% — у вигляді морфіну і його метаболітів), а також з жовчю. T½ — 3-4 год.

ПОКАЗАННЯ

короткочасне симптоматичне лікування больового синдрому легкого та помірного ступеня вираженості (головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, біль у спині, хворобливі менструації, м’язові та ревматичні болі) при неефективності монотерапії НПЗП.

ЗАСТОСУВАННЯ

тільки для короткочасного застосування.

Дорослим та дітям у віці старше 12 років — по 1 табл. 3-4 рази на добу, запиваючи водою. Інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 4 годин.

Для досягнення швидкого терапевтичного ефекту у дорослих доза може бути збільшена до 2 табл. 3 рази на добу. Максимальна добова доза ібупрофену становить 1200 мг (6 табл.). Максимальна добова доза ібупрофену для дітей у віці від 12 до 18 років становить 1000 мг (5 табл.). Тривалість лікування — не більше 3 днів. Якщо при прийомі препарату протягом 2-3 днів симптоми зберігаються або посилюються, необхідно припинити лікування і звернутися до лікаря.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

  • підвищена чутливість до ібупрофену, кодеїну;
  • БА, рецидивуючий поліпоз носц та навколоносових пазух в поєднанні з непереносимістю АСК або інших НПЗП (в т.ч. в анамнезі);
  • ерозивно-виразкові захворювання органів ШКТ у фазі загострення або в анамнезі, в т.ч. виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона; виразкова кровотеча в гострому періоді або в анамнезі (2 або більше підтверджених епізоду виразки ШКТ або виразкового кровотечі);
  • кровотеча або перфорація виразки ШКТ в анамнезі, спровоковані застосуванням НПЗП;
  • декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування;
  • дихальна недостатність;
  • важкий перебіг АГ;
  • підвищений внутрішньочерепний тиск;
  • черепно-мозкова травма (в т.ч. в анамнезі);
  • дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гемофілія та інші порушення згортання крові, геморагічні діатези, стану гіпокоагуляції;
  • тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки в активній фазі;
  • ниркова недостатність важкого ступеня тяжкості (Cl креатиніну <30 мл/хв), підтверджена гіперкаліємія;
  • хронічний запор;
  • одночасний прийом інгібіторів МАО та період протягом 14 днів після припинення їх застосування;
  • пацієнти з високим рівнем метаболізму кодеїну ізоферментом CYP2D6;
  • стану після тонзилектомії і аденоідектомія у дітей;
  • гемофілія, стану гіпокоагуляції, лейкопенія;
  • виражені порушення функції печінки та/або нирок;
  • паралітична кишкова непрохідність;
  • внутрішньочерепні крововиливи;
  • вагітність, період грудного вигодовування;
  • дитячий вік до 12 років.

ПОБІЧНА ДІЯ

з боку крові та лімфатичної системи: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, алергічний риніт, еозинофілія, набряк обличчя, язика та гортані.

З боку обміну речовин і харчування: зниження апетиту.

Порушення психіки: пригнічення ЦНС, галюцинації, сплутаність свідомості, залежність від ліків, пригнічений настрій, збуджений стан, нічні кошмари.

З боку нервової системи: головний біль, асептичний менінгіт, запаморочення, слабкість, судоми, підвищення ВЧД, дискінезія.

З боку органу зору: нечітке зір, диплопія.

З боку органів слуху та рівноваги: вестибулярні запаморочення.

З боку ШКТ: біль у животі, нудота, диспепсія, діарея, метеоризм, запор та блювота, виразка ШКТ, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, мелена, кривава блювота, виразковий стоматит, гастрит, загострення коліту та хвороби Крона, сухість у роті.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки, гепатит та жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ, жовчна колька.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: ГНН, гематурія та протеїнурія, нефритичний синдром, нефротичний синдром, папілярний некроз, інтерстиціальний нефрит, цистит, ниркова колька, дизурія.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, периферичні набряки, при тривалому застосуванні підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда або інсульт), брадикардія, АГ.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: БА, бронхоспазм, задишка, пригнічення дихання, придушення кашлю.

З боку шкіри і підшкірних тканин: шкірний висип, тяжкі форми шкірних реакцій, припливи.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканин: м’язова ригідність.

Загальні порушення і порушення в місці введення: набряки, в т.ч. периферичні, гіпотермія, підвищене потовиділення, дратівливість, стомлюваність, занепокоєння.

Лабораторні показники: гематокрит або Hb (можуть зменшуватися); час кровотечі (може збільшуватися); концентрація глюкози в плазмі крові (може знижуватися); кліренс креатиніну (може зменшуватися); плазмова концентрація креатиніну (може збільшуватися); активність печінкових трансаміназ (може підвищуватися).

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

рекомендується приймати препарат максимально можливим коротким курсом і в мінімальній ефективній дозі, необхідній для усунення симптомів. У пацієнтів з БА або алергічним захворюванням в стадії загострення, а також у пацієнтів з анамнезом БА/алергічного захворювання препарат може спровокувати бронхоспазм.

Застосування препарату у пацієнтів з СЧВ або змішаним захворюванням сполучної тканини пов’язано з підвищеним ризиком розвитку асептичного менінгіту. Під час тривалого лікування необхідний контроль показників периферичної крові та функціонального стану печінки і нирок. При появі симптомів гастропатії показаний пильний контроль, який включає проведення езофагогастродуоденоскопії, загальний аналіз крові (визначення Hb), аналіз калу на приховану кров.

При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 год до дослідження.

В період лікування не рекомендується прийом етанолу.

Пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки існує ризик погіршення функціонального стану нирок.

Пацієнтам з АГ, в т.ч. в анамнезі, та/або ХСН, необхідно проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату, оскільки препарат може викликати затримку рідини, підвищення АТ та набряки.

Інформація для жінок, які планують вагітність: дані ЛЗ пригнічують ЦОГ і синтез ПГ, впливають на овуляцію, порушуючи жіночу репродуктивну функцію.

Опіоїдні болезаспокійливі препарати можуть впливати на психічну функцію та приводити до нечіткого зору і запаморочення. Рідкісні побічні ефекти можуть включати судоми, галюцинації, нечіткий зір та ортостатичну гіпотензію, тому в період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

слід уникати одночасного застосування препарату з наступними ЛЗ

Ацетилсаліцилова кислота. При одночасному призначенні ібупрофен знижує протизапальну та антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти.

Інші НПЗП, зокрема селективні інгібітори ЦОГ-2: слід уникати одночасного застосування двох і більше препаратів із групи НПЗП через можливе збільшення ризику виникнення побічних ефектів.

З обережністю призначати одночасно з наступними ЛЗ

Антикоагулянти: НПЗП можуть посилювати ефект антикоагулянтів, зокрема, варфарину.

Гіпотензивні засоби (інгібітори АПФ і антагоністи ангіотензину II) і діуретики: НПЗП можуть знижувати ефективність препаратів цих груп. Діуретики та інгібітори АПФ можуть підвищувати нефротоксичність НПЗП.

ГКС: підвищений ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі.

Антиагреганти і СІЗЗС: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Серцеві глікозиди: одночасне призначення НПЗЗ і серцевих глікозидів може привести до посилювання серцевої недостатності, зниження СКФ і збільшення концентрації серцевих глікозидів в плазмі крові.

Препарати літію: існують дані про ймовірність збільшення концентрації літію в плазмі крові на тлі застосування НПЗП.

Метотрексат: існують дані про ймовірність збільшення концентрації цього препарату в плазмі крові на тлі застосування НПЗП.

Циклоспорин: збільшення ризику нефротоксичності при одночасному призначенні НПЗП та циклоспорину.

Мифепристон: прийом НПЗП слід почати не раніше ніж через 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону.

Такролімус: при одночасному призначенні НПЗЗ і такролімусу можливе збільшення ризику нефротоксичності.

Зидовудин: одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину може призвести до підвищення гематотоксичності.

Антибіотики хінолонового ряду: у пацієнтів, які отримують спільне лікування НПЗП та антибіотиками хінолонового ряду, можливо збільшення ризику виникнення судом.

Мієлотоксичні ЛЗ: підсилюють прояви гематотоксичності препарату.

Кофеїн підсилює аналгезуючий ефект.

Інгібітори МАО: при застосуванні кодеїну пацієнтами, які отримують терапію інгібіторами МАО або отримували її протягом двох попередніх тижнів, може спостерігатися пригнічення ЦНС або погіршення клінічної картини.

Моклобемід: ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Гідроксизин: супутнє застосування гідроксизину (анксіолітик) і кодеїну може призвести до посилення болезаспокійливого ефекту, а також більш сильного пригнічення ЦНС, посилення седативного і антигіпертензивного ефектів.

Препарати, що пригнічують функцію ЦНС (заспокійливі): заспокійливий ефект кодеїну посилюється речовинами, що пригнічують функцію ЦНС, наприклад алкоголем, анестетиками, снодійними, заспокійливими засобами, трициклічними антидепресантами і нейролептическими препаратами і фенотіазинами.

Діуретики та гіпотензивні засоби: антигіпертензивні ефекти діуретиків і гіпотензивних засобів можуть посилюватися при сумісному застосуванні з опіоїдними болезаспокійливими засобами.

Протидіарейні препарати і засоби, що пригнічують перистальтику: спільне застосування кодеїну і протидіарейних препаратів може підвищувати ризик розвитку важкого запору.

Антимускаринові препарати: одночасне застосування антимускаринових препаратів або препаратів з мускариновими ефектами, наприклад атропіну та деяких антидепресантів, може призводити до підвищення ризику розвитку важкого запору, який, в свою чергу, може зумовити розвиток важкої паралітичної кишкової непрохідності та / або затримку сечовипускання.

Міорелаксанти: ефект пригнічення дихання, викликаний миорелаксантами, може доповнювати основні ефекти пригнічення дихання, пов’язані із застосуванням опіоїдних болезаспокійливих препаратів.

Хінідин: може пригнічувати болезаспокійливий ефект кодеїну.

Мексилетин: кодеїн може затримувати всмоктування мексилетину, і тим самим знижувати антиаритмічний ефект останнього.

Метоклопрамід, цизаприд і домперидон: кодеїн може пригнічувати шлунково-кишкові ефекти метоклопрамида, цизаприду та домперидону.

Циметидин: циметидин пригнічує метаболізм опіоїдних болезаспокійливих препаратів, що призводить до підвищення їх плазмових концентрацій.

Налоксон: налоксон пригнічує болезаспокійливі ефекти, ефекти пригнічення ЦНС і дихання опіоїдних болезаспокійливих препаратів.

Налтрексон блокує терапевтичний ефект опіоїдів.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми: нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці або рідше — діарея, шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. У більш важких випадках спостерігаються прояви з боку ЦНС: сонливість, рідко — збудження, судоми, дезорієнтація, кома. Спільний прийом з іншими седативними препаратами або алкоголем може посилити прояв ефектів з боку ЦНС. У деяких випадках у пацієнтів можуть виникати судоми. Можливі зміни АТ та тахікардія, може розвинутися метаболічний ацидоз, ниркова недостатність. У пацієнтів з БА можливе загострення цього захворювання.

Лікування: симптоматичне, з обов’язковим забезпеченням прохідності дихальних шляхів, моніторингом ЕКГ та основних показників життєдіяльності аж до нормалізації стану пацієнта. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля або промивання шлунка протягом 1 год після прийому потенційно токсичної дози кодеїну (в т.ч. понад 350 мг/кг для дорослих і більше 5 мг/кг для дітей). Якщо ібупрофен вже абсорбировался, може бути призначено лужне пиття з метою виведення кислого похідного ібупрофену нирками, форсований діурез. Часті або тривалі судоми слід лікувати в/в введенням діазепаму або лоразепама. При збільшенні БА рекомендується застосування бронходилататорів. При пригніченні дихання використовують специфічний опіоїдний антагоніст — налоксон. Пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря протягом не менше 4 год після передозування препарату.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

Вам также может понравиться

Добавить комментарий

ru_RURussian