Цетиризин (Cetirizine) инструкция по применению

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь — 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — через кишечник.

Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей 6-12 лет — 6 ч, у детей 2-6 лет — 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания препарата Цетиризин

  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
  • сенная лихорадка (поллиноз);
  • зуд;
  • ангионевротический отек (отек Квинке);
  • зудящие аллергические дерматозы.

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
H10.1 Острый атопический (аллергический) конъюнктивит
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3 Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L28.0 Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит)
L29 Зуд
L50 Крапивница
T78.3 Ангионевротический отек (отек Квинке)
T88.7 Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточненная

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таб. 1 раз/сут.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

  • сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);
  • хроническая почечная недостаточность;
  • детский возраст до 6 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение препарата при беременности. Т.к. цетиризин проникает в грудное молоко, он не назначается в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан:

  • сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);
  • хроническая почечная недостаточность.

Применение у детей

Детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таб. 1 раз/сут.

Противопоказан детям до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Особые указания

Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Передозировка

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Условия хранения Цетиризин

Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности.

Срок годности Цетиризин

Срок годности — 2 года.

Условия реализации

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Добавить комментарий

ru_RURussian
ukUkrainian ru_RURussian