Лопинавир (LOPINAVIR): описание, рецепт, инструкция

Аналоги
(дженерики, синонимы)

Трувада, Дабловир, Доквир

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует синтезу вирусных белков, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. EC50 лопинавира in vitro примерно в 10 раз ниже таковой ритонавира.


При Css в плазме крови лопинавир приблизительно на 98-99% связывается с белками. Лопинавир связывается как с кислым α1-гликопротеином, так и с альбумином, но имеет более высокое сродство к кислому α1-гликопротеину.


Лопинавир первично подвергается интенсивному окислительному метаболизму с участием изоферментом системы цитохрома Р450 гепатоцитов почти исключительно под воздействием изофермента CYP3A4. В плазме крови обнаруживается не менее 13 окислительных метаболитов лопинавира. Основными метаболитами, обладающими противовирусной активностью, являются 4-окси- и 4-гидроксиметаболитные изомерные пары.


Выводится с преимущественно с калом (неизмененный лопинавир — 19.8%), меньшая часть — с мочой (неизмененный лопинавир — 2.2%).


Клиренс лопинавира при приеме внутрь составляет 5.98±5.75 л/ч.

Способ применения

Для взрослых: Индивидуальный, в зависимости от возраста пациента, применяемой лекарственной формы и схемы терапии.

Показания

— Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (в составе комбинированной терапии с ритонавиром).

Противопоказания

— печеночная недостаточность тяжелой степени, одновременное применение с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цизапридом, пимозидом, алкалоидами спорыньи (в т.ч. эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин, метилэргометрин), ловастатином, симвастатином, зверобоем продырявленным, рифампицином, вориконазолом;


— повышенная чувствительность к лопинавиру.

Побочные действия

— Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, дисфагия, диспепсия, метеоризм, рвота, тошнота.


— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, депрессия, парестезии.


— Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, сосудистые нарушения.


— Со стороны обмена веществ: анорексия, снижение массы тела.


— Со стороны половой системы: мужской гипогонадизм, аменорея, снижение либидо.


— Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: липодистрофия, кожная сыпь.


— Прочие: астения, лихорадка, озноб, бронхит, миалгия.

Форма выпуска

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Лопинавир» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.