Налоксон (Naloxon)

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецепторы и в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов (включая эндогенные эндорфины), в т.ч. угнетение дыхания и артериальную гипотензию.

Фармакокинетика

Метаболизируется преимущественно в печени. Проникает через ГЭБ. T1/2 у взрослых составляет 60 мин, у детей — 30-60 мин. Выводится с мочой.

Показания препарата

Передозировка опиоидных анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов. Кома при остром алкогольном отравлении. В анестезиологии: для ускорения выхода из наркоза, из нейролептанальгезии; угнетение дыхательного центра, вызванное галотаном или кетамином; при операциях по поводу фокальной эпилепсии; перед окончанием управляемого дыхания. Шок (в составе комбинированной терапии). В качестве диагностического средства у больных с подозрением на лекарственную зависимость.

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
T40.2 Отравление другими опиоидами (кодеином, морфином)
T42.3 Отравление барбитуратами
T51 Токсическое действие алкоголя

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При передозировке опиоидных анальгетиков налоксон вводят взрослым в/в, в/м или п/к в дозе 400 мкг, детям — 10 мкг/кг. При недостаточном эффекте через 2-3 мин введение повторяют в той же дозе. В анестезиологии применяют у взрослых в дозе 100-200 мкг (1.5-3 мкг/кг) в/в; в случае необходимости при каждом последующем введении с интервалом 2-3 мин эта доза может быть увеличена на 100 мкг. Затем в течение 1-2 ч налоксон можно вводить в/м.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении — тахикардия; после введения высоких доз (особенно в послеоперационном периоде у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями) возможны артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

Со стороны ЖКТ: при быстром введении — тошнота, рвота.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: при быстром введении — дрожь, усиление потоотделения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к налоксону.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применяют при беременности. Налоксон проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение у кормящей матери в период лактации возможно по абсолютным показаниям.

Применение у детей

С осторожностью применяют у новорожденных от матерей, получивших высокую дозу опиоидного анальгетика, страдающих физической опиоидной зависимостью.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, получивших высокую дозу опиоидного анальгетика, страдающих физической опиоидной зависимостью, а также у новорожденных от матерей с указанной патологией.

При применении налоксона необходим постоянный контроль врача.

Налоксон неэффективен при дыхательной депрессии, вызванной неопиоидными препаратами.

Налоксон можно использовать в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления опиоидными анальгетиками. Возможно применение налоксона при передозировке так называемыми частичными антагонистами опиоидных рецепторов (пентазоцин и налбуфин).

Лекарственное взаимодействие

Под влиянием налоксона возможно уменьшение антигипертензивного действия клофелина.

Добавить комментарий

ru_RURussian
ukUkrainian ru_RURussian