Риссет (RISSET): описание, рецепт, инструкция

Аналоги
(дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Risset 0.002 № 10


D.S. По схеме.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ2-рецепторам и допаминовым D2-рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и с несколько меньшей аффинностью с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.


Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.


Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.


Всасывание


После приема внутрь абсорбция быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность — 74%, относительная — 94%. Тmaxрисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6).


Распределение


Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидроксирисперидона — 4-5 дней. Концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах 1-16 мг/сут). Быстро распределяется в организме, проникает в ЦНС, грудное молоко. Vd — 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбуминами) рисперидона — 90%, 9-гидроксирисперидона — 77%.


Метаболизм


Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.


Выведение


T1/2 рисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 20 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6), T1/2 9-гидроксирисперидона — 21 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 30 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6); активной антипсихотической фракции — 20 ч.


Выводится почками 70% (35-45% в виде фармакологически активной антипсихотической фракции) и с желчью (14%).


Фармакокинетика в особых клинических случаях


При хронической почечной недостаточности клиренс активной антипсихотической фракции снижается на 60%.


При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.


У пациентов пожилого снижается клиренс и удлиняется T1/2.

Способ применения

Для взрослых: Шизофрения


Препарат назначают внутрь, 1 или 2 раза/сут. Начальная доза — 2 мг/сут. На 2-й день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев, например, у пациентов с впервые возникшим эпизодом заболевания, может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы


При применении в дозах более 10 мг/сут не наблюдалось усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами, при этом возможно появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза — 16 мг/сут.


Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза — 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.


При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза — 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.


Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией


Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно повышать не более чем на 500 мкг, не чаще чем через день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием 1 раз/сут.


Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития


Начальная доза составляет 500 мкг 1 раз/сут. Дозу можно повышать не более чем на 500 мкг, не чаще чем через день. Обычная поддерживающая доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Интервал дозирования — 0.5-1.5 мг 1 раз/сут.


Мании при биполярных аффективных расстройствах


Для взрослых начальная доза — 2 мг 1 раз/сут. Далее дозу подбирают индивидуально, повышая ее на 1 мг/сут, не чаще чем через день. В большинстве случаев оптимальной является доза от 2 до 6 мг/сут.


Как и при любой симптоматической терапии, во время лечения следует оценивать эффективность и при необходимости корректировать режим дозирования.


Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг 2 раза/сут.


При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза 500 мкг 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до 1-2 мг 2 раза/сут.

Показания

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:


— острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;


— аффективных расстройств при шизофрении;


— поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;


— расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания.


— Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных аффективных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии).

Противопоказания

— детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);


— мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);


— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;


— период лактации;


— повышенная чувствительность к компонентам препарата.


С осторожностью:


—  заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);


— состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);


— факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;


— обезвоживание и гиповолемия;


— нарушение мозгового кровообращения;


— опухоль мозга (в т.ч. пролактинома гипофиза);


— болезнь Паркинсона;


— болезнь диффузных телец Леви;


— судороги (в т.ч. в анамнезе);


— почечная недостаточность тяжелой степени;


— тяжелая печеночная недостаточность;


— злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;


— кишечная непроходимость;


— острая передозировка лекарств;


— синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);


— беременность;


— пациенты пожилого возраста с деменцией.

Побочные действия

— Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, мания, гипомания, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных шизофренией — гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.


— Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита.


— Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт», фибрилляция желудочков, инсульт и транзиторные ишемические атаки (у пожилых пациентов с деменцией), тромбоэмболия венозных сосудов, в т.ч. тромбоэмболия легочных сосудов и глубоких вен.


— Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.


— Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.


— Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.


— Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей.


— Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.


— Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.


— Прочие: артралгия.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб. рисперидон 2 мг.


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 66 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 28.243 мг, крахмал кукурузный — 17.243 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5 мг, тальк — 757 мкг, магния стеарат — 757 мкг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), макрогол 4000, натрия цитрата дигидрат) — 4.972 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 28 мкг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб. рисперидон 4 мг.


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 132 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 56.486 мг, крахмал кукурузный — 34.486 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 10 мг, тальк — 1.514 мг, магния стеарат — 1.514 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), макрогол 4000, натрия цитрата дигидрат) — 9.91 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) — 75 мкг, индигокармин (E132) — 15 мкг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Риссет» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.