Валацикловир (Valaciclovir): описание, рецепт, инструкция

Аналоги
(дженерики, синонимы)

Вайрова, Валацикловира гидрохлорид, Валацитек, Валвир, Валмик, Валогард, Валтрекс, Валцикон, Вацирекс, Вирдел

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Valacicloviri 0,5 № 42 

D.S.: Принимать по 2 таблетки 3 раза в сутки.

Рецептурный бланк — 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Валацикловир является ингибитором ДНК-полимеразы нуклеозидного аналога. Валацикловир гидрохлорид быстро превращается в ацикловир, который продемонстрировал противовирусную активность в отношении ВПГ типов 1 (ВПГ-1) и 2 (ВПГ-2) и ВЗВ в культуре клеток и в естественных условиях.

Ингибирующая активность ацикловира является весьма избирательной из-за его близости к киназе тимидина фермента (ТК), кодируемой ВПГ и ВЗВ. Этот вирусный фермент превращает ацикловир в ацикловир монофосфат нуклеотидньш аналог. Монофосфат далее преобразуется в дифосфат с помощью киназы клеточного гуанилата и в трифосфат с помощью ряда клеточных ферментов. В биохимических анализах ацикловир трифосфат ингибирует репликацию вирусной ДНК герпеса Это достигается 3 способами: 1) конкурентное ингибирование вирусной ДНК-полимеразы, 2) включение и прекращение растущей вирусной цепи ДНК, 3) инактивация вирусной ДНК-полимеразы. Большая противовирусная активность ацикловира в отношении ВПГ, сравниваемая с ВЗВ, связана с его более эффективным фосфорилированием вирусными ТК.

Противовирусная активность: Количественная связь между восприимчивостью культуры клеток вирусов герпеса к противовирусным препаратам и клиническому ответу на терапию не была установлена у людей, и тестирование чувствительности вируса не было стандартизировано. Результаты теста на чувствительность, выраженные в концентрации препарата, необходимого для подавления до 50% роста вируса в культуре клеток (ЕС50), сильно различаются в зависимости от ряда факторов. Используя пробы снижения тромбоцитов определили, что ЕС50 значения против изолятов вируса простого герпеса находятся в диапазоне от 0,09 до 60 μm (от 0,02 до 13,5 мкг/мл), для ВПГ-1 и от 0,04 до 44 μM (от 0,01 до 9,9 мкг / мл), для ВПГ-2 ЕС50 значения для ацикловира против большинства лабораторных штаммов и клинических изолятов ВЗВ находятся в диапазоне от 0,53 до 48 μM (от 0,12 до 10,8 мкг/мл). Ацикловир также демонстрирует активность в отношении вакцинного штамма Ока ВЗВ со средним ЕС50 6 μM (1,35 мкг/мл).

Сопротивление: Сопротивление ВПГ и ВЗВ к ацикловиру может возникнуть в результате качественных и количественных изменений в вирусном ТК и / или ДНК-полимеразе. Клинические изоляты ВЗВ со сниженной чувствительностью к ацикловиру были найдены у пациентов со СПИДом. В этих случаях, ТК-дефицитные мутанты ВЗВ были восстановлены.

Сопротивление ВПГ и ВЗВ к ацикловиру происходит с помощью тех же механизмов. Хотя большинство ацикловир-резистентных мутантов изолированы, пациенты с ослабленным иммунитетом являются ТК-дефицитными мутантами. Другие мутанты, связанные с вирусным геном ТК (ТК частичный и ТК измененный), ДНК-полимеразы были также изолированы. ТК-отрицательные мутанты могут вызвать серьезные заболевания у пациентов с иммунодефицитом. Возможность резистентности вируса к валацикловиру (и, следовательно, к ацикловиру) следует рассматривать у пациентов, которые показывают плохой клинический ответ во время терапии.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь (независимо от приема пищи).

При опоясывающем герпесе — по 1000 мг (2 табл. по 500 мг) 3 раза в сутки в течение 7 дней. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления высыпаний).

При простом герпесе, в т.ч. рецидивах, включая рецидивирующий генитальный герпес — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. При рецидивах терапию необходимо начинать в продромальный период или сразу после возникновения первых признаков заболевания. При первом эпизоде с тяжелым течением продолжительность терапии можно увеличить до 10 дней.

Показания

лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster);

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

лечение лабиального герпеса (губной лихорадки);

превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес;

снижение риска передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении валацикловира в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом;

профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

Противопоказания

Валацикловир гидрохлорид противопоказан пациентам с клинически значимыми реакциями гиперчувствительности (например, анафилаксия) на валацикловир, ацикловир или любой компонент препарата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, агрессивное поведение, ажитация, атаксия, кома, спутанность или угнетение сознания, дизартрия, энцефалопатия, мания, психоз, в т.ч. слуховые и зрительные галлюцинации, судороги, тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в проекции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкокластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, сыпь, фотосенсибилизация, алопеция.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница, анафилактические реакции. Лабораторные показатели: снижение Hb, гиперкреатининемия.

Прочие: дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение АД, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей — лихорадка, дегидратация, ринорея.

Форма выпуска

таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 10 шт. в блистере — 10 шт. в упаковке

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Валацикловир» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.