ВИРОЛАМ — инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

ВИРОЛАМ - инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Нет Регистрации

Дозировка:

Виролам таблетки, п/о, по 150 мг №60 во флак.

Официальная инструкция

Состав:

діюча речовина: lamivudine;1 таблетка містить ламівудину 150 мг;допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна;оболонка: опадрай 0ЗН58900 білий.

Лекарственная форма:

таблетки

Основные физико-химические свойства:

білі або майже білі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, у формі капсули з відбиттям RX919 з одного боку та гладенькі – з іншого.

Производитель:

Ранбакси Лабораториз Лтд., Индия

Фармакотерапевтическая группа:

Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной Ламивудин

Фармакологические свойства:

Фармакодинаміка. Основний механізм дії ламівудину – пригнічення зворотної транскриптази ВІЛ. Трифосфат ламівудину є селективним інгібітором реплікації ВІЛ-1 та ВІЛ-2 in vitro, він також активний відносно зидовудинстійких штамів ВІЛ. Ламівудин у комбінації із зидовудином зменшує кількість ВІЛ-1 та збільшує кількість CD4-клітин, а також значно знижує ризик прогресування захворювання та смертності від нього. Виявлено синергізм ламівудину і зидовудину щодо пригнічення реплікації ВІЛ у культурі клітин. Виявлено, що при виникненні резистентності до Віроламу в зидовудинстійких штамів вірусу може відновитися чутливість до зидовудину. In vitro препарат чинить слабку цитотоксичну дію на лімфоцити периферичної крові, лімфоцитарні та моноцитарно-макрофагальні клітинні лінії і клітини кісткового мозку.Фармакокінетика. Біодоступність ламівудину становить 80 — 85 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається в середньому через 1 годину і при застосуванні в середній терапевтичній дозі (4 мг/кг на добу за 2 прийоми з інтервалом 12 годин) становить 1 — 1,9 мкг/мл. Максимальна концентрація знижується при одночасному прийомі препарату з їжею, але біодоступність його не залежить від вживання їжі. Середній об’єм розподілу становить 1,3 л/кг, середній період напіввиведення – 5 — 7 годин. Ламівудин має лінійний фармакокінетичний профіль у терапевтичних дозах і низьке зв’язування з білками плазми. Обмежені дані свідчать про проникнення ламівудину в центральну нервову систему і цереброспінальну рідину. Через 2 — 4 години після перорального застосування співвідношення концентрації ламівудину в спинномозковій рідині та плазмі становить 0,12. Клінічне значення цього явища невідоме.Середній системний кліренс ламівудину – приблизно 0,32 л/кг на годину, виводиться він, головним чином, нирками (> 70 %) шляхом активної тубулярної секреції, незначною мірою (

Показания к применению:

У складі комбінованої терапії ВІЛ-інфекції.

Противопоказания:

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Нейтропенія (кількість нейтрофільних гранулоцитів менше 75´109/л), виражена анемія, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 5 мл/хв). Період вагітності та годування груддю. Дитячий вік до 12 років.

Особенности применения:

Віролам не рекомендується застосовувати у вигляді монотерапії.Пацієнти повинні усвідомлювати, що лікування сучасними антиретровірусними препаратами, включаючи Віролам, не зменшує ризик передачі ВІЛ-інфекції статевим шляхом або з інфікованою кров’ю, тому вони мусять дотримуватись відповідних запобіжних заходів. У пацієнтів, які лікуються Віроламом або будь-яким іншим антиретровірусним препаратом, існує ризик розвитку опортуністичних інфекцій та інших ускладнень ВІЛ-інфекції. Тому потрібен ретельний нагляд лікаря, який має досвід лікування пацієнтів з ВІЛ-асоційованими інфекціями. Ниркова недостатність: у пацієнтів з помірним і тяжким ступенем ниркової недостатності збільшується концентрація ламівудину в плазмі внаслідок зниження його кліренсу. Тому дози для них мають бути зменшені. Панкреатит: описані поодинокі випадки панкреатиту у пацієнтів, які приймали Віролам. Однак остаточно не встановлено, пов’язані вони із застосуванням препарату чи є наслідком ВІЛ-інфекції. При появі перших клінічних (біль у животі, нудота, блювання) або лабораторних симптомів, що вказують на розвиток панкреатиту, лікування Віроламом має бути припинене до моменту, доки діагноз панкреатиту не буде виключено.Лактоацидоз/тяжка гепатомегалія зі стеатозом: при лікуванні ВІЛ-інфекції при застосуванні окремих антиретровірусних аналогів нуклеозидів або їх комбінації, включаючи ламівудин, повідомлялося про випадки лактоацидозу і тяжкої гепатомегалії зі стеатозом, інколи з летальним наслідком. Переважно ці випадки спостерігались у жінок. Клінічними ознаками, що можуть бути свідченням розвитку лактоацидозу, є загальна слабкість, анорексія та раптове зменшення маси тіла, гастроентерологічні симптоми та симптоми з боку дихальної системи (диспное та тахіпное). Тому необхідно бути обережними при призначенні Віроламу всім пацієнтам, особливо тим, у кого наявні фактори ризику розвитку захворювання печінки. Якщо у пацієнта виникають клінічні або лабораторні ознаки лактоацидозу або гепатотоксичності (що можуть включати гепатомегалію та стеатоз, навіть при відсутності помітного збільшення трансаміназ), лікування Віроламом необхідно припинити.Перерозподіл жирових відкладень: перерозподіл/акумуляція жирових відкладень на тілі, включаючи ожиріння центрального генезу, збільшення жирових відкладень у дорсоцервікальних ділянках та їх зменшення на кінцівках та обличчі, збільшення молочних залоз, підвищений рівень ліпідів у сироватці крові та рівень глюкози в крові спостерігаються як у вигляді окремих симптомів, так і разом у деяких пацієнтів, які отримують комбіновану антиретровірусну терапію.Як і при застосуванні всіх препаратів класу інгібіторів протеаз та інгібіторів зворотної транскриптази нуклеозидів, існує ризик виникнення одного або більше специфічних побічних симптомів, що загалом можуть належати до явищ ліподистрофії, існують дані, що ризик їх виникнення при застосуванні різних препаратів цієї групи різний.Крім того, ліподистрофічний синдром має поліетіологічний характер, де має значення, наприклад, стан ВІЛ-хвороби, вік пацієнта, тривалість антиретровірусної терапії, що відіграють важливу роль і можуть мати синергічний ефект.Довготривалі наслідки вищезазначених побічних дій на сьогодні не відомі.При клінічному обстеженні слід звертати увагу на фізичні ознаки перерозподілу жирових відкладень, визначати рівень ліпідів в сироватці та глюкози в крові. Лікування порушення розполілу ліпідів слід проводити у стаціонарі.Синдром імунного відновлення: у ВІЛ-інфікованих хворих з тяжким імунодефіцитом на початку лікування антиретровірусними препаратами може виникнути запальна реакція на асимптоматичну або резидуальну опортуністичну інфекцію та спричинити тяжкий клінічний стан або загострення симптомів. Звичайно, такі реакції виникають під час перших тижнів або місяців лікування антиретровірусними препаратами. Відповідними прикладами цього є ретиніт, спричинений цитомегаловірусом, генералізовані або фокальні інфекції, спричинені мікобактеріми або Pneumocystis jiroveci (P. Carinii) pneumonia. Будь-які запальні явища слід без зволікань дослідити та за необхідності розпочати їх лікування.Пацієнти, коінфіковані вірусом гепатиту В: клінічні дані свідчать, що у пацієнтів, одночасно інфікованих вірусом гепатиту В, можливе загострення гепатиту в разі припинення лікування Епівіром, яке може мати більш тяжкі наслідки у хворих з декомпенсацією захворювання печінки. Тому у пацієнтів, інфікованих одночасно ВІЛ і вірусом гепатиту В, необхідно періодично визначати показники функції печінки і маркери реплікації вірусу гепатиту В.Профілактика після контакту з вірусомЗгідно з міжнародними рекомендаціями, у разі випадкового контакту з ВІЛ-інфікованою кров’ю (наприклад, при пораненні голкою) необхідно негайно (протягом 1 — 2 годин) призначити комбінацію ретровіру та Віроламу. У випадку підвищеного ризику інфікування до схеми лікування потрібно включити інгібітор протеаз. Антиретровірусну профілактику рекомендується проводити протягом 4 тижнів. Контрольовані клінічні дослідження профілактики після контакту з вірусом не проводилися, даних з цього питання недостатньо. Сероконверсія може відбутися, незважаючи на швидке застосування антиретровірусних препаратів.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Препарат протипоказаний у період вагітності.За необхідності застосування препарату у період годування груддю слід припинити годування. ВІЛ-інфікованим жінкам не рекомендується годувати немовлят грудним молоком.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Дані клінічних досліджень з цього питання відсутні. Проте за наявності побічних ефектів, що впливають на концентрацію уваги та швидкість реакції, пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.

Дети:

Дітям віком до 12 років або з масою тіла менше 30 кг слід застосовувати інші лікарські форми препарату.

Способ применения и дозы:

Лікування Віроламом повинен призначати спеціаліст, який має досвід лікування ВІЛ-інфекції.Препарат застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі.Дорослим і дітям старше 12 років з масою тіла більше 30 кг призначають по 150 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 300 мг. Віролам може призначатися у комбінації з зидовудином.Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю(дорослі та діти з масою тіла більше 30 кг).

Кліренс креатиніну (мл/хв) Перша доза Підтримувальна доза
³ 50 150 мг 150 мг 2 рази на добу
30 — 150 мг 150 мг 1 раз на добу
Оскільки необхідні дози нижче 150 мг, рекомендується застосовувати препарати ламівудину у формі розчину для перорального застосування

Порушення функції печінки.Коригування дози не потрібне для пацієнтів із порушенням функції печінки, якщо воно не супроводжується порушенням функції нирок.

Передозировка:

Дані про випадки гострого передозування у людей обмежені. Летальних випадків не було, всі пацієнти одужали. Специфічних явищ або симптомів, характерних для передозування, не виявлено. У разі передозування за пацієнтом потрібно спостерігати і за необхідності проводити стандартну підтримувальну терапію. Оскільки ламівудин діалізується, можна застосовувати гемодіаліз, хоча цей спосіб лікування недостатньо вивчений.

Побочные действия:

Несприятливі реакції, пов’язані з лікуванням, класифіковані за системами органів і частотою виникнення. Частота визначається таким чином: дуже поширені (> 1/10), поширені (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Лекарственное взаимодействие:

Ймовірність метаболічної взаємодії низька, враховуючи обмежений метаболізм препарату і низький рівень його зв’язування з білками, а також практично повне виведення його нирками у незміненому вигляді. Ламівудин виводиться здебільшого шляхом активної органічної катіонної секреції. Необхідно враховувати можливість взаємодії з медикаментами, що застосовуються одночасно з ламівудином, особливо тоді, коли основним шляхом виведення є активна ниркова секреція за участю органічної катіонної транспортної системи (наприклад, триметоприм). Інші препарати (наприклад, ранітидин, циметидин) тільки частково виділяються таким шляхом, тому вони не взаємодіють з ламівудином. Препарати, що виводяться переважно способом активної органічної аніонної секреції або гломерулярної фільтрації, не призводять до клінічно значущої взаємодії з ламівудином.Спостерігається помірне збільшення максимального рівня зидовудину (28 %) при одночасному застосуванні зидовудину та ламівудину, хоча загалом концентрація не змінюється. Зидовудин не впливає на фармакокінетику ламівудину.Призначення в профілактичних дозах котримоксазолу (у зв’язку з наявністю триметроприму в його складі) призводить до збільшення концентрації ламівудину на 40 %. Однак якщо у пацієнта немає ниркової недостатності, корекція дози ламівудину не потрібна. Ламівудин не впливає на фармакокінетику триметоприму або сульфаметоксазолу. Результати одночасного застосування Віроламу і високих доз котримоксазолу для лікування пневмоній, спричинених Pneumocystis carinii, а також токсоплазмозу не вивчалися.Ламівудин може пригнічувати внутрішньоклітинне фосфорилування залцитабіну при одночасному застосуванні цих двох препаратів. Тому Віролам не рекомендується застосовувати у поєднанні із залцитабіном.

Условия хранения:

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °С.Зберігати в недоступному для дітей місці.

Форма выпуска / упаковка:

По 60 таблеток у пластиковому флаконі.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Дополнительные данные

Дозировка:

Виролам таблетки, п/о, по 150 мг №60 во флак.

Регистрация:

№ UA/9099/01/01 от 28.05.2014. Приказ № 364 от 28.05.2014

Добавить комментарий